Tablety nifedipínu

Tablety nifedipínu. Synonymá: adalat, procardia atď. nestabilná angína pectoris; chronická stabilná angína pectoris.2.

Hypertenzia (používa sa samostatne alebo v kombinácii s inými antihypertenzívnymi liekmi).

【Názov drog】
Generické meno: tablety nifedipínu
Anglické meno: tablety nifedipínu
【Ingrediencie】Nifedipín
Chemický názov: 2,6-dimetyl-4 (2-nitrofenyl) -1,4-dihydro-3,5-pyridininicarboxylová dimetylester kyselina
Molekulárny vzorec: C17H18N2O6
Molekulová hmotnosť: 346.34
【Vzhľad】Tablet potiahnutý filmom, ktorý sa po odstránení povlaku javí žltá.
【Indikácie】1. Angina pectoris: variant angína pectoris; Nestabilná angína pectoris; Chronická stabilná angína.
2. Hypertenzia (samostatná alebo v kombinácii s inými antihypertenzívnymi liekmi).
【Špecifikácia】 5 mg.

【Použitie a dávkovanie】
1. Dávka nifedipínu by sa mala postupne upravovať podľa tolerancie pacienta a kontroly pectoris pectoris. Predávkovanie nifedipínu môže viesť k nízkemu krvnému tlaku.
2. Začnite brať z malej dávky, zvyčajne začínajúc na 10 mg/čas (2 tablety za čas), perorálne užívané trikrát denne; Bežne používaná dávka údržby je 10-20 mg/čas perorálne (2-4 tablety za čas), trikrát denne. U pacientov so zjavným koronárnym spazmom sa môže používať až do 20-30 mg/čas (4-6 tabliet za čas), 3-4 krát denne. Maximálna dávka by nemala prekročiť 120 mg/deň (24 tabliet za deň). Ak je podmienka naliehavá, môže sa žuvať a užívať ústne alebo sublinguálne v dávke 10 mg/čas (2 tablety za čas). V závislosti od reakcie pacienta na lieky sa dá rozhodnúť, že ho znova podáte.
3. Zvyčajne, nastavenie dávky trvá 7-14 dní. Ak sú príznaky pacienta zrejmé a stav je naliehavý, je možné skrátiť dobu úpravy dávky. Na základe reakcie pacienta na lieky, frekvenciu útokov a dávkovanie sublingválneho nitroglycerínu sa dávka nifedipínu môže upraviť od 10 do 20 mg (2-4 tablety) do 30 mg/čas (6 tabletov naraz) do 3 dní, 3-krát denne.
4. U hospitalizovaných pacientov pri prísnom monitorovaní je možné každých 4 až 6 hodín pridať 10 mg (2 tablety) na základe kontroly angíny angín alebo ischemickej arytmie.
【Nežiaduce reakcie】

1. Bežný výskyt periférneho edému po lieku (periférny edém je dávka - závislá, s mierou výskytu 4% pri užívaní 60 mg/deň a 12,5% pri užívaní 120 mg/deň); závraty, bolesti hlavy, nechutné, únava a spláchnutie tváre (10%). Prechodná hypotenzia (5%), často nevyžaduje prerušenie medicíny (prechodná hypotenzia je dávka - závislá, s výskytom 2% pri dávke 60 mg/deň a 5% pri dávke 120 mg/deň). Jednotliví pacienti môžu pociťovať angína, ktorá môže súvisieť s hypotenzívnymi reakciami. Môže sa tiež vidieť búšenie, nosné zápchy, tesnosť hrudníka, dýchavičnosť, zápcha, hnačka, gastrointestinálny spazmus, distenzia brucha, rozmazané videnie a nerovnováha atď. (2%) (2%). Mivé (0,5%) sa už nebude vyskytnúť, ak sa zníži alebo kombinuje s inými liekmi anti angínou.
2. Zriedkavá anémia, znížené biele krvinky, trombocytopénia, purpura, alergická hepatitída, gingiválová hyperplázia, depresia, paranoja, okamžite slepá pri maxi koncentrácie liečiva v krvi, erytematálna bolesť končatín, antinukleárna protilátka pozitívna atritída atď. (0,5%).
3. Možné závažné nežiaduce reakcie: Výskyt infarktu myokardu a kongestívne zlyhanie srdca je 4%; Výskyt pľúcneho edému je 2%; Výskyt arytmie a vodivého bloku je nižší ako 0,5%.
4. Alergény tohto produktu môžu vyvinúť alergickú hepatitídu, vyrážku a dokonca aj exfoliatívnu dermatitídu.
【Kontraindikácia】Je kontraindikovaný pre jednotlivcov alergických na nifedipín.

【Prevencia】
1. Hypotenzia: Väčšina pacientov s nízkym krvným tlakom pociťuje iba miernu hypotenziu po užívaní nifedipínu a pár pacientov môže mať závažné príznaky hypotenzie. Táto reakcia sa často vyskytuje počas úpravy dávky alebo zvýšenia dávky, najmä v kombinácii s beta blokátormi. Počas tohto obdobia je potrebné monitorovať krvný tlak, najmä v kombinácii s inými antihypertenzívnymi liekmi.
2. Pacienti, ktorí podstupujú štepenie obtoku koronárnej artérie (alebo iné operácie) v anestézii fentanylovej anestézie, môžu pociťovať vážnu hypotenziu pri užívaní samotného nifedipínu alebo v kombinácii s beta blokátormi. Ak podmienky umožňujú, lieky by sa mali prerušiť najmenej 36 hodín.
3. Konfarkt a/alebo myokardu: veľmi malý počet pacientov, najmä pacientov so závažnou stenózou koronárnej artérie, zažíva vzrušenie z reflexu a zvýšenú srdcovú frekvenciu po prijatí nifedipínu alebo zvýšenia dávok, čo vedie k zvýšenému výskytu angíny angín alebo myokardu.
4.Periférny edém: 10% pacientov zažíva mierny až stredný periférny edém, ktorý súvisí s arteriálnou dilatáciou. Edém sa často vyskytuje v dolných končatinách a môže byť ošetrený diuretikami. U pacientov s kongestívnym zlyhaním srdca je potrebné rozlíšiť, či je opuch spôsobený ďalším zhoršením funkcie ľavej komory.
5. Symptomy „rebound“ beta blokátorov: náhle prerušenie beta blokátorov a použitie nifedipínu môžu občas viesť k angine pectoris. Dávka prvého z nich by sa mala postupne znížiť.
6. Zlyhanie srdca: Malý počet pacientov, ktorí dostávajú beta blokátory, sa môže vyvinúť po zlyhaní srdca po začatí užívania nifedipínu a pacienti s ťažkou aortálnou stenózou sú vystavení väčšiemu riziku.
7. Interferencia s diagnózou: Použitím tohto produktu sa môže občas zvýšiť alkalickú fosfatázu, kreatín fosfokinázu, laktátdehydrogenázu, aspartátovú aminotransferázu a alanín aminotransferázu. Všeobecne platí, že neexistujú žiadne klinické príznaky, ale bolo hlásené, že stáza žlče a žltačka; znížená agregácia krvných doštičiek a predĺžená doba krvácania; Priamy test Coomb pozitívny s/bez hemolytickej anémie.
8. Pacienti s dysfunkciou pečene a obličiek: Pacienti, ktorí berú blokátory beta, by mali byť opatrní a začínajú malými dávkami, aby sa zabránilo indukcii alebo zhoršovaniu hypotenzie, čím sa zvýšilo výskyt angíny angíny, srdcové zlyhanie a dokonca aj infarkt myokardu. Pacienti s chronickým zlyhaním obličiek môžu pri používaní tohto produktu občas pociťovať reverzibilné zvýšenie dusíka močoviny a kreatinínu v krvi a vzťah s nifedipínom nie je dostatočne jasný.
9. Dlhé podávanie termínov by sa nemalo náhle zatknúť, aby sa predišlo výskytu syndrómu sťahovania a odrazu.
【Tehotné a dojčiace ženy】
1. Neexistujú žiadne podrobné údaje o klinickom výskume. Experimenty na zvieratách ukázali, že nifedipín má teratogénny účinok na embryá, ale zatiaľ neexistuje žiadna relevantná ľudská správa.
2. Nifedipín môže byť sekretovaný do materského mlieka. Prsník - kŕmenie žien by mali buď prestať užívať liek alebo zastaviť prsník - kŕmenie.
【Deti】Nie je jasné.
【Starší pacienti】Polovica - Život nifedipínu je predĺžená u starších ľudí, takže pozornosť by sa mala venovať úpravám dávkovania počas jej aplikácie.
【Drogové interakcie】
1. NITRATES: V kombinácii s týmto produktom môže riadiť začiatok anginy pectoris a má dobrú toleranciu.
2. - blokátory: Kombinácia tohto produktu s blokátormi - je dobre - tolerovaná a účinná u drvivej väčšiny pacientov. U niektorých individuálnych pacientov však môže vyvolať a zhoršiť hypotenziu, zlyhanie srdca a anginu pectoris.
3.digitalis: Tento produkt môže zvýšiť koncentráciu digoxínu v krvi. Odporúča sa monitorovať koncentráciu digoxínu v krvi pri pôvodnom použití, úprave dávky alebo monitorovať koncentráciu digoxínu v krvi pri prerušení tohto produktu.
4.Kedy používali lieky s vysokým proteínom - miera väzby, ako sú antikoagulanty kumarínu, fenytoín sodík, chinidín, chinín, warfarín atď., Voľné koncentrácie týchto liekov sa často menia.
5. Keď sa Cimetidín používa spolu s týmto produktom, zvyšuje sa koncentrácia vrcholu plazmy tohto produktu. Pozornosť by sa mala venovať úpravám dávkovania.
6. Pacienti podstupujúci štepenie obtoku koronárnej artérie (alebo iné operácie) v anestézii fentanylovej anestézie môžu pociťovať vážnu hypotenziu pri užívaní samotného nifedipínu alebo v kombinácii s beta blokátormi. Ak podmienky umožňujú, lieky by sa mali prerušiť najmenej 36 hodín.
【Farmakológia a toxikológia】 nifedipín je antagonista dihydropyridínu vápenatý. Môže selektívne inhibovať transmembránový transport vápnikových iónov do buniek myokardu a buniek hladkého svalstva a inhibovať uvoľňovanie vápnikových iónov z buniek bez zmeny koncentrácie iónov vápenatých v plazme.
1. Farmakológia
(1) Tento produkt môže súčasne rozširovať koronárne tepny v normálnej krvi - a izchemickú oblasť, antagonizovať spontánny alebo ergotamín - vyvolanú koronárnu artériu, zvyšujú dodávku myokardiálneho oxygenu u pacientov s koronárnou artériou spasm a zmierňujú sa kukustová kufre
(2) Tento produkt môže inhibovať kontrakciu myokardu, znížiť metabolizmus myokardu a znížiť spotrebu kyslíka myokardu.
(3) Tento produkt môže rozšíriť periférne cievy rezistencie, znížiť periférnu rezistenciu, znížiť systolický aj diastolický krvný tlak a zmierniť zaťaženie srdca po -.
(4) Tento produkt môže oddialiť funkciu sino - predsieňový uzol a atrioventrikulárne vedenie izolovaného srdca; Elektrofyziologické štúdie u neporušených zvierat a ľudí nezistili, že tento produkt má za následok oneskorenie atrioventrikulárneho vedenia, predlžovanie sino {{{}} času obnovenia predsiení a spomalenie rýchlosti overeného uzla Atrial-.
2. Toxikológia
Neexistuje žiadny karcinogénny účinok. Neexistuje žiadna mutagénnosť. High - Aplikácia dávky môže znížiť plodnosť samíc myší; Môže spôsobiť teratogenézu; Môže spôsobiť potrat (miera absorpcie liečiva u plodových myší sa zvyšuje, miera úmrtnosti fetálnych myší stúpa a miera prežitia novonarodených myší sa znižuje). Tehotné opice, ktoré užívajú 2/3 - 2 krát, maximálna ľudská dávka môže viesť k malým placentám a neúplnému rozvoju klkov; Poskytnutie potkanov trikrát maximálna ľudská dávka môže spôsobiť predĺženie tehotenstva. Vplyv na ľudskú plodnosť je stále nejasný.

【Farmakokinetika】
Po perorálnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje. Jeho koncentrácia liečiva v krvi sa môže detegovať 10 minút po perorálnom podaní a maximálna koncentrácia liečiva v krvi sa dosiahne približne o 30 minút neskôr. Čas na dosiahnutie vrcholu sa pokročí, keď je liek žuvanie alebo podávaný sublinguálne. Neexistuje žiadny významný rozdiel v biologickej dostupnosti a polovici -, keď dávka nifedipínu je medzi 10 - 30 mg. V podstate neexistuje žiadny rozdiel v relatívnej biologickej dostupnosti medzi prehĺtaním, žuvaním a sublingválnym podávaním nifedipínových tabliet. Nifedipín je vysoko viazaný na plazmatické proteíny, približne 90%. Nadobudne účinnosť 15 minút po orálnom podaní, dosiahne svoj špičkový účinok v hodinách 1 - 2 a efekt trvá 4 - 8 hodín; nadobudne účinnosť 2 - 3 minút po sublingválnej správe a dosiahne vrchol za 20 minút. T1/2 je dvojfázový, pričom T1/2 je 2.5 - 3 hodín a T1/2 je 5 hodín. Liečivo sa premieňa na neaktívne metabolity v pečeni a približne 80% sa vylučuje obličkami a 20% sa vylučuje výkalom. Metabolizmus a miera vylučovania nifedipínu sa znižuje u pacientov s nedostatkom pečene a obličiek.
【Skladovanie】Chráňte pred svetlom a skladujte v utesnenej nádobe.
【Balík】Perorálne tuhé liečivo, balené vo vysokom - fľaši polyetylénu hustoty, 100 tabliet na fľašu.
【Platnosť】36 mesiacov.
【Štandard】Ch.p . 2020, časť II.
【Číslo schválenia drog】Guoyao Zhunzi H12020305