Indapamid utrpel - kapsuly vydania

Indapamid udržiavaný - Uvoľňovacie kapsuly sa používajú na esenciálnu hypertenziu. Tento liek zvyšuje vylučovanie sodíka a chloridu v moči a v menšej miere vylučovanie draslíka a horčíka. Výsledkom je, že výstup moču sa zvyšuje a má antihypertenzívny účinok. Štúdie fázy II a fázy III ukázali, že antihypertenzívny účinok jednej terapie môže trvať 24 hodín. Ak dôjde k tomuto terapeutickému účinku, použitá dávka má iba mierny diuretický účinok.

1. Národné zdravotné poistenie trieda A, klinické prvé - Line Basic Lieky

2. Nízka dávka, bezpečnejšia, je potrebná iba 1 tabletka za deň

3. Technológia pomalého uvoľňovania, Multi - Absorpcia bodu, 24-hodinová stabilná redukcia tlaku

4. Self - vyrobené suroviny, stabilné a bezpečné

【Názov drog】
Generický názov: Kapsuly pretrvávajúceho uvoľňovania indapamidu
Obchodné meno: Yuenanshan
Anglický názov: Kapsuly pretrvávajúceho vydania Indapamide
【Ingrediencie】Indapamid
Chemický názov: n - (2 - metyl-2,3-dihydro-1h-indol-1-yl) -3-sulfamoyl-4-chlórbenzamid
Molekulárny vzorec: C16H16Cln3o3s
Molekulová hmotnosť: 365,83
【Vlastnosti】Obsah tohto produktu sú biele alebo vypnuté - biele sférické potiahnuté pelety.
【Indikácie】Esenciálna hypertenzia.
【Špecifikácia】1,5 mg.
【Použitie a dávkovanie】Vezmite ústne 1 kapsulu každých 24 hodín, najlepšie ráno. Zvýšenie dávky nezlepšuje antihypertenzívny účinok indapamidu, ale iba zvyšuje diuretický účinok.
【Nežiaduce reakcie】Väčšina klinických a laboratórnych nežiaducich reakcií je dávka - závislá. Thiazidy a súvisiace diuretiká vrátane indapamidu môžu spôsobiť tieto situácie:

Laboratórne parametre

• Nedostatok draslíka a hypokaliémia sú v niektorých vysokých - rizikových skupinách závažnejšie (pozri bezpečnostné opatrenia). V klinických štúdiách sa u pacientov liečených 4-6 týždňov vyvinula 10% hypokaliémia (draslík v sére <3,4 mmol/l); 4% pacientov malo draslík v sére <3,2 mmol/l. Po 12 týždňoch liečby sa priemerný sérový draslík znížil o 0,23 mmol/l.
• Hyponatrémia s hypovolémiou spôsobuje dehydratáciu a ortostatickú hypotenziu. Súvisiaci nedostatok chloridu môže viesť k sekundárnej kompenzačnej metabolickej alkalóze; Táto situácia sa vyskytuje zriedka a je mierna.
• Počas liečby sa zvyšujú hladiny kyseliny močovej a glukózy v krvi v plazme. Pri používaní týchto diuretík u pacientov s dnou a cukrovkou sa musia indikácie starostlivo zvážiť.
• Hematologické poruchy sú veľmi zriedkavé, vrátane trombocytopénie, leukopénie, agranulocytózy, výživovej anémie a hemolytickej anémie.
• Hyperkalciémia je veľmi zriedkavá.

Klinické parametre

• V prípadoch zhoršenej funkcie pečene sa môže vyskytnúť pečeňová encefalopatia (pozri kontraindikácie a preventívne opatrenia).
• Pri alergických reakciách, hlavne kožných alergiách, sa pozoruje u pacientov s predchádzajúcimi alergiami alebo astmou.
• Maculopapuly a purpura môžu zhoršiť existujúci akútny systémový lupus erythematosus.
• Príznaky, ako je nevoľnosť, zápcha, sucha v ústach, závraty, únava, parestézia a bolesti hlavy, sa vyskytujú zriedka a väčšina z nich sa zmierňuje so znížením dávky liečiva.
• Pankreatitída je veľmi zriedkavá.

Kontraindikácia

• Precitlivenosť na sulfonamidy.
• Závažné zlyhanie obličiek.
• Pečeňová encefalopatia alebo závažné zlyhanie pečene.
• Hypokaliémia.
• Všeobecne by sa toto liečivo nemalo používať v kombinácii s lítiom a non - antiarytmickými liekmi, ktoré môžu spôsobiť torsádu de Pointes (pozrite sa na liekové interakcie).

Prevencia

POZOR: Keď je funkcia pečene narušená, môžu tiazidy a niektoré diuretiká spôsobiť pečeňovú encefalopatiu. Ak k tomu dôjde, použitie diuretík by sa malo okamžite zastaviť.

Rovnováha vody a elektrolytu

• Sodík v sére: Pred ošetrením sa musí merať sérové ​​sodík a potom by sa malo vykonať pravidelné monitorovanie. Akákoľvek diuretická liečba môže viesť k hyponatrémii, niekedy s vážnymi následkami. Zníženie sérového sodíka môže byť spočiatku asymptomatické, takže pravidelné monitorovanie sérového sodíka je veľmi potrebné; U starších a cirhóznych pacientov by mala byť frekvencia monitorovania častejšia (pozri nežiaduce reakcie a predávkovanie).
• Draslík v sére: Hypokaliémia a nedostatok draslíka sú hlavnými rizikami tiazidov a ich súvisiacich diuretík. V niektorých vysokých - rizikových skupinách, ako sú starší ľudia, s podvýživou a/alebo viacnásobným liečivom, ako aj pacientov s cirhózou s edémom a ascitom, koronárnymi srdcovými chorobami a pacientmi< 3.4mmol/L) must be prevented. In these cases, hypokalemia can increase the cardiotoxicity of digitalis drugs and increase the risk of arrhythmia.

Pri používaní tohto lieku majú pacienti s dlhým intervalom QT v elektrokardiograme, či už vrodené alebo iatrogénne, určité riziko. Hypokalémia (a bradykardia) sú indukujúce faktory pre závažné arytmie (najmä život - ohrozujúce torsade de Pointes). Vo všetkých vyššie uvedených prípadoch je potrebné častejšie monitorovanie draslíka v sére. Prvé meranie draslíka v sére by sa malo vykonať do 1 týždňa po začiatku liečby. Po zistení hypokaliémie by sa mala vykonať zodpovedajúca korekcia.

• Vápnik v sére: Thiazidy a ich súvisiace diuretiká môžu znížiť vylučovanie vápnika v moči, čo spôsobuje prechodné a mierne zvýšenie vápnika v sére. Zjavná hyperkalciémia môže byť spôsobená predtým nediagnostikovanou hyperparatyreózou. Liečba by sa mala zastaviť pred skontrolovaním funkcie paratyroidnej žľazy.
• Glukóza v krvi: U diabetických pacientov je monitorovanie glukózy v krvi veľmi dôležité, najmä ak existuje hypokaliémia.
• Kyselina močová: U pacientov s hyperurikémiou sa môže zvýšiť pravdepodobnosť útokov dny a dávka by sa mala upraviť podľa obsahu kyseliny močovej v krvi.
• Vzťah medzi funkciou obličiek a účinnosťou diuretík: Thiazidy a ich súvisiace diuretiká môžu úplne uplatniť svoje účinky, ak je funkcia obličiek normálna alebo mierne narušená (dospelý kreatinín v sére je nižší ako 25 mg/l, to znamená 220 μmol/l). U starších ľudí musí byť hodnota kreatinínu v sére upravená podľa veku, hmotnosti a pohlavia. Rozsah nastavenia môže byť založený na vzorec Cockcroft: CLER=(140 - vek) × hmotnosť/0,814 × kreatinín séra (kde: vek sa počíta v „rokoch“, hmotnosť je v kilogramoch a sérumový kreatinín je v μmol/L). Tento vzorec sa vzťahuje na starších mužov. U pacientov by sa výsledok získaný vzorcom mal vynásobiť 0,85.

V počiatočnom štádiu diuretického ošetrenia môže zníženie glomerulárnej filtrácie spôsobenej stratou vody a sodíka v dôsledku diurézy viesť k zvýšeniu krvnej močoviny a kreatinínu. Táto prechodná funkčná renálna insuficiencia nespôsobuje vážne následky u pacientov s predtým normálnou funkciou obličiek; Avšak pre tých, ktorí majú predchádzajúcu obličkovú nedostatočnosť, môže ďalej zhoršiť funkciu obličiek.

• Športovci: Aktívne zložky obsiahnuté v tomto liečive môžu spôsobiť pozitívnu reakciu v anti - dopingových testoch a športovci by tomu mali venovať pozornosť. Športovci by ho mali používať opatrne.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové vozidlá a prevádzkovať stroje

Tento produkt neovplyvňuje bdelosť, ale u niektorých pacientov, v dôsledku zníženia krvného tlaku, môže spôsobiť zníženie reaktivity, najmä na začiatku liečby a v kombinácii s inými antihypertenzívnymi liekmi. Preto môže znížiť schopnosť príslušného personálu riadiť motorové vozidlá a prevádzkovať stroje.

Používanie u tehotných a dojčiarskych žien

Tehotenstvo:Diuretiká môžu spôsobiť placentárnu ischémiu a viesť k podvýžive plodu. Všeobecným princípom je, že tehotné ženy by sa mali vyhnúť používaniu tiazidov a súvisiacich diuretík a nikdy by sa nemali používať na liečbu fyziologického edému počas tehotenstva.
Laktácia:Pretože liek môže vstúpiť do materského mlieka, dojčiace ženy by sa mali vyhnúť tomu, aby sa tento produkt vyhýbal.
【Použitie u detí】Nedostatok výskumných údajov o aplikácii tohto produktu u detských pacientov.
【Použitie u starších ľudí】Starší pacienti sú citlivejší na antihypertenzívny účinok a zmeny elektrolytov. Pri používaní tohto produktu by sa malo vykonávať monitorovanie.

Liekové interakcie

1. Domasocia s antihypertenzívnymi účinkami:Ak sa tento liek používa v kombinácii s inými antihypertenzívnymi liekmi, dávka by sa mala znížiť, aspoň na začiatku liečby.
2. Vhodné kombinácie

• Lítium: V sodíku - voľná strava (vylučovanie lítia v moči sa zníži), indapamid zvyšuje koncentráciu v krvi a vedie k prejavom predávkovania lítia. Ak sa však diuretikum používa súčasne, mala by sa prísne monitorovať hladina lítia v krvi a dávka by sa mala upraviť.
• Non - antiarytmické lieky spôsobujúce torsade de Pointes (vrátane astelizolu, bepridil, intravenózneho erytromycínu, halofantrínu, pentamidínu, sultopridu, terfenadínu). Môže sa vyskytnúť torsade de Pointes (hypokaliémia, bradykardia a predĺženie intervalu QT sú indukčné faktory). Ak dôjde k hypokaliémii, nepoužívajte drogy, ktoré môžu spôsobiť torsade de Pointes.

3. Kombinácie, ktoré si vyžadujú pozornosť

• Non steroidné anti - zápalové lieky (systémové), vysoké - Dávka salicylátu sodného: môže oslabiť antihypertenzívnu účinnosť indapamidu. U dehydratovaných pacientov to môže viesť k akútnemu zlyhaniu obličiek (znížená glomerulárna filtrácia). Pacienti by sa mali podávať hydratácia a ich funkcia obličiek by sa mala monitorovať od začiatku liečby.
• Ostatné zlúčeniny redukujúce draslík v sére: amfotericín B (intravenózna injekcia), glukokortikoidy a mineralokortikoidy (systémové), tikarcilín, stimulačné preháňadlá: zvýšenie rizika hypokaliémie (synergický účinok). Monitorujte draslík v sére a podľa potreby ho opravte. Pri užívaní digitálnych liekov by sa mala venovať osobitná starostlivosť. Použite non - stimulačné preháňadlá.
• Baclofen: Posilňuje antihypertenzívny účinok. Rehydratujte pacienta a monitorujte funkciu obličiek na začiatku liečby.
• Digitalis lieky: Hypokaliémia ľahko indukuje toxické účinky liekov Digitalis. Venujte pozornosť monitorovaniu draslíka v sére a elektrokardiogram av prípade potreby upravte ošetrenie.
• Draslík - šetrenie diuretík (amilorid, spironolaktón, triamterén): Táto kombinácia môže byť pre niektorých pacientov prospešná, ale možnosť hypokaliémie alebo hyperkalémie sa nedá vylúčiť, najmä u pacientov s renálnymi zlyhaniami a diabetes, u ktorých je pravdepodobnejšie, že sa vyvinie hyperkalémia. V prípade potreby monitorujte draslík v sére a elektrokardiogram a podľa potreby upravte ošetrenie.
• Angiotenzín - Inhibítory prevodu enzýmu (ACE): V prítomnosti pred - existujúcich deficitu sodíka (najmä pri stenóze obličkových artérií) má kombinácia indapamidových a ACE inhibítorov riziko náhleho hypotenzie a/alebo akútneho zlyhania obličiek.

Pri esenciálnej hypertenzii môže predchádzajúce diuretické ošetrenie viesť k nedostatku sodíka a pozornosť sa musí venovať:
(1) prestaňte používať diuretiká 3 dni pred použitím inhibítora ACE; Ak je to potrebné, draslík - vylučuje diuretikum.
(2) Alebo pri podávaní inhibítora ACE použite nízku počiatočnú dávku a postupne zvyšujte dávku.
U pacientov s kongestívnym zlyhaním srdca by mala byť počiatočná dávka inhibítora ACE veľmi malá a môže sa začať po znížení dávky draslíka - strata diuretika. U všetkých pacientov používajúcich inhibítory ACE by sa funkcia obličiek (kreatinín séra) mala monitorovať v prvom týždni.

• Antiarytmické lieky spôsobujúce torsade de body

Trieda IA ​​antiarytmické lieky (chinidín, dihydrochinidín, disopyramid), amiodarón, bretylium, sotal: torsade de Pointes (hypokalilémia, bradykardia a pred {{0} existujúcich prolvalových faktorov intervalu QT sú indukčné faktory).
Zabráňte hypokaliémii av prípade potreby ju opravte; Monitorujte interval QT. Ak dôjde k Torsade de Pointes, nepoužívajte antiarytmické lieky (ale na liečbu používajte kardiostimulátor).

• Metformín

Funkčná obličková insuficiencia vyvolaná diuretikami (najmä slučkami diuretiká) môže spustiť acidózu mliečnej spôsobenej metformínom.
Nepoužívajte metformín, keď hladina kreatinínu v sére u mužov presahuje 15 mg/l (135μmol/l) a u žien presahuje 12 mg/l (110μmol/l).

• Jódované kontrastné médiá

V prípade dehydratácie spôsobenej diuretikami zvyšuje jódované kontrastné médiá riziko akútneho zlyhania obličiek, najmä ak sa používa vo veľkých dávkach. Pred podaním jódovaných zlúčenín sa musí rehydratačná liečba vykonať ako prvá.
4. Zváženia pre kombinovanú terapiu

• Imipramínové antidepresíva (tricyklické antidepresíva), antipsychotiká: zvyšujú antihypertenzívny účinok a zvyšujú riziko ortostatickej hypotenzie (synergický účinok).
• Vápnikové soli: Riziko hyperkalciémie v dôsledku zníženého vylučovania vápnika v moči.
• Cyklosporín: V neprítomnosti zvýšenia cirkulujúcej hladiny cyklosporínu a dokonca aj v neprítomnosti nedostatku vody/sodíka stále existuje riziko zvýšeného kreatinínu v sére, keď je prítomný inhibítor ACE.
• Kortikosteroidy, tetrakozaktid (systémový): Znižujte antihypertenzívny účinok indapamidu (v dôsledku zadržiavania vody/sodíka spôsobeného kortikosteroidmi).

Predávkovanie

Keď dávka indapamidu dosiahne 40 mg, čo je 27 -násobok terapeutickej dávky, neexistuje žiadna toxická reakcia.
Akútna toxicita sa prejavuje hlavne ako poruchy vody a elektrolytov (hyponatrémia a hypokaliémia). Klinické príznaky môžu zahŕňať nevoľnosť, zvracanie, hypotenziu, bolestivé kŕče, závraty, ospalosť, zmätok, polyúria alebo oligúria a dokonca aj anuria (spôsobené hypovolémiou).
Počiatočné liečebné metódy prijaté v špecializovaných lekárskych centrách sú: na odstránenie požitého liečiva čo najskôr prostredníctvom žalúdočného výplatu a/alebo užívania aktívneho uhlia. Potom by sa mala doplniť voda a elektrolyty, aby sa obnovila rovnováha vody a elektrolytov.

Farmakológia a toxikológia

Indapamid je derivát sulfonamidu s štruktúrou indolového kruhu, ktorá súvisí s diuretickým účinkom tiazidov. Dosahuje diuretický účinok inhibíciou reabsorpcie sodíka v segmente kortikálneho zriedenia. Toto liečivo zvyšuje vylučovanie sodíka a chloridu v moči av menšej miere zvyšuje vylučovanie draslíka a horčíka, čo vedie k zvýšeniu výstupu moču a vyvíjaniu antihypertenzného účinku. Klinické štúdie fázy II a III ukázali, že antihypertenzívny účinok použitého tohto produktu môže trvať 24 hodín. Keď dôjde k antihypertenzívnemu účinku, použitá dávka má iba mierny diuretický účinok. Antihypertenzívny účinok tohto liečiva spočíva v zlepšení dodržiavania artérií a znižovaní rezistencie malých tepien a celého periférneho obehu. Indapamid môže zvrátiť hypertrofiu ľavej komory spôsobenej hypertenziou. Okrem určitej dávky sa účinnosť tiazidov a ich súvisiace diuretiká ďalej nezvyšuje, zatiaľ čo vedľajšie účinky sa naďalej zvyšujú. Ak je liečba neúčinná, dávka liečiva by sa nemala zvyšovať.
Ak sa indapamid používa na liečbu hypertenzných pacientov v krátkom, strednom a dlhodobom horizonte, zistilo sa, že indapamid neovplyvňuje metabolizmus lipidov, ako sú triglyceridy, LDL cholesterol a HDL cholesterol.

Perorálne podávanie veľkej dávky liečiva (40-8 000 krát vyššia ako terapeutická dávka) na rôzne zvieracie druhy ukázalo, že môže zvýšiť diuretický účinok indapamidu. Akútne testy toxicity intravenóznou alebo intraperitoneálnou injekciou indapamidu ukázali, že hlavné príznaky súviseli s farmakologickými účinkami indapamidu, ktoré sa prejavili ako bradypnoe a periférna vazodilatácia.

Absorpcia: Uvoľnená zložka indapamidu môže byť rýchlo a úplne absorbovaná gastrointestinálnym traktom. Stravovanie môže mierne urýchliť absorpciu tohto liečiva, ale nemá žiadny vplyv na množstvo absorbovaného liečiva. Koncentrácia liečiva v krvi dosahuje svoj vrchol 12 hodín po jednej dávke. Opakované podávanie môže znížiť zmenu koncentrácie liečiva krvi medzi dvoma dávkami. Existujú individuálne rozdiely v absorpcii.

Distribúcia: Rýchlosť väzby indapamidu na plazmatické proteíny je 79%. Život eliminácie plazmy - je 14-24 hodín (priemerne 18 hodín). Koncentrácia liečiva v krvi dosahuje ustálený stav po 7 dňoch liekov. Opakované podávanie nespôsobuje hromadenie liečiva.

Metabolizmus: Vylučuje sa hlavne v moči (až 70% podanej dávky) a výkalov (22%) vo forme neaktívnych metabolitov.

Vysoké - rizikové skupiny: U pacientov s zlyhaním obličiek sa farmakokinetické parametre nemenia.

【Skladovanie】 chráňte pred svetlom a utesnené.

【Balenie】 Balené v liečivých pVC tvrdých listoch a pľuzgierových blistrových balisroch PTP . 10 kapsuly na dosku, 1 doska na škatuľu; 10 kapsúl na dosku, 3 dosky na škatuľu.

【Platnosť】 24 mesiacov.

【Štandard】 WS₁- xg-038-2011

【Číslo schválenia drog】 Guoyao Zhunzi H20051554

【Funkcie】

1. Národné zdravotné poistenie trieda A, klinické prvé - Line Basic Lieky

2. Nízka dávka, bezpečnejšia, je potrebná iba 1 tabletka za deň

3. Technológia pomalého uvoľňovania, Multi - Absorpcia bodu, 24-hodinová stabilná redukcia tlaku

4. Self - vyrobené suroviny, stabilné a bezpečné